Allopregnanolone có một loạt tác dụng, bao gồm, không theo thứ tự cụ thể, thuốc chống trầm cảm, giải lo âu, giảm căng thẳng, bổ ích,[9] prosocial,[10] chống trầm cảm,[11] prosexual,[10] an thần, ngủ yên,[10][12][12] nhận thức, suy giảm trí nhớ, giảm đau,[13] gây mê, chống co giật, bảo vệ thần kinh và tác dụng thần kinh.[2] Biến động về mức độ allopregnanolone và các chất kích thích thần kinh khác dường như đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của tâm trạng, lo lắng, hội chứng tiền kinh nguyệt, động kinh catamenial và các tình trạng bệnh lý thần kinh khác.[14][15][16]

Tăng mức độ allopregnanolone có thể tạo ra các hiệu ứng nghịch lý, bao gồm tâm trạng tiêu cực, lo lắng, khó chịu và hung hăng.[17][18][19] Điều này dường như là do allopregnanolone sở hữu hai giai đoạn, hành động hình chữ U tại GABA Một thụ thể - mức tăng vừa phải (trong khoảng từ 1,5-2 nM / L tổng allopregnanolone, đó là tương đương với giai đoạn hoàng thể cấp) ức chế sự hoạt động của thụ thể, trong khi nồng độ thấp hơn và cao hơn làm tăng kích thích nó.[17][18] Đây dường như là một hiệu ứng chung của nhiều GABA Một thụ thể điều biến allosteric tích cực.[14][19] Theo đó, việc sử dụng liều thấp progesterone micronized (làm tăng đáng kể nồng độ allopregnanolone) đã được tìm thấy có tác động tiêu cực đến tâm trạng, trong khi liều cao hơn có tác dụng trung tính.[20]

Khi mang thai, allopregnanolone và merganolone có liên quan đến thuốc an thần và gây mê cho thai nhi.[21][22]